Коэнзим Q10 Coenzyme Q10


Synthesis and in vitro evaluation of 3h-pyrrolo[3,2-f]-quinolin-9-one derivatives that show potent and selective anti-leukemic activity



страница33/62
Дата17.11.2018
Размер2.97 Mb.
1   ...   29   30   31   32   33   34   35   36   ...   62

Synthesis and in vitro evaluation of 3h-pyrrolo[3,2-f]-quinolin-9-one derivatives that show potent and selective anti-leukemic activity.


Ferlin MG, Bortolozzi R, Brun P, Castagliuolo I, Hamel E, Basso G, Viola G.

  • Department of Pharmaceutical Sciences, University of Padova, Italy. mariagrazia.ferlin@unipd.it

A series of new substituted 7-phenyl-3H-pyrrolo[3,2-f]quinolin-9-ones were synthesized and evaluated for their antiproliferative activity. The most active derivatives showed high selectivity against human leukemia cell lines and potently inhibited their growth, with GI(50) values in the nanomolar range. The active compounds strongly blocked tubulin assembly and colchicine binding to tubulin. Their activities were equal to or greater than that of the reference compound combretastatin A-4. Flow cytometry studies showed that the two most active compounds arrested Jurkat cells in the G(2)/M cell-cycle phase in a concentration-dependent manner. This effect was associated with apoptosis, mitochondrial depolarization, generation of reactive oxygen species, activation of caspase-3, and cleavage of the enzyme poly(ADP-ribose) polymerase.

Синтез и in vitro оценки 3h-pyrrolo[3,2-f]хинолина-9-один производных, которые показывают, мощным и селективным анти-лейкозных деятельности.


Серия новых замещенных 7-фенил-3H-pyrrolo[3,2-f]хинолина-9-те, что были синтезированы и оцениваться с точки зрения их антипролиферативное деятельности. Наиболее активных производных показали высокую селективность против лейкоза человека клеточных линий и мощно, задерживает их рост, с GI(50) значения в наномолярных диапазона. Активных соединений сильно заблокированы тубулина Ассамблеи и колхицина привязки к тубулина. Их деятельность была равна или больше, чем у эталонного соединения combretastatin А-4. Проточная цитометрия исследования показали, что два самых активных соединений арестован клетках Jurkat в G(2)/M клеточного цикла этап в концентрации-зависимый характер. Этот эффект связан с апоптоз, митохондриальной деполяризации, генерации активных форм кислорода, активация каспазы-3, и расщепления фермента поли(АДФ-рибоза) - полимеразы.
Eur Urol. 2005 Apr;47(4):433-9; discussion 439-40. Epub 2005 Jan 19.

Effect of a nutritional supplement containing vitamin E, selenium, vitamin c and coenzyme Q10 on serum PSA in patients with hormonally untreated carcinoma of the prostate: a randomised placebo-controlled study.


Hoenjet KM, Dagnelie PC, Delaere KP, Wijckmans NE, Zambon JV, Oosterhof GO.

  • Department of Urology, University Hospital of Maastricht, P. Debeyelaan 25, 6202 AZ Maastricht, The Netherlands.

To assess the effect of a nutritional supplement containing vitamin E, selenium, vitamin C and coenzyme Q10 on changes in serum levels of PSA in patients with hormonally untreated carcinoma of the prostate and rising serum PSA levels.

METHODS:


Eighty patients were randomised to receive a daily supplement with either vitamin E, selenium, vitamin C, coenzyme Q10 (intervention group) or placebo over 21 weeks. Serum levels of PSA were assessed at baseline (-2, -1, 0 weeks) and after 6, 13, 19, 20 and 21 weeks. Mean changes in log serum level of PSA, testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone and sex hormone binding globulin over 21 weeks between the verum and the placebo group were compared by analysis of covariance.

RESULTS:


Seventy patients completed the study (36 verum; 34 placebo). Compliance was >90% in all patients. In the intervention group, plasma levels of vitamin E, selenium and coenzyme Q10 increased significantly over the 21 weeks study period. No significant differences in serum levels of PSA, testosterone, dihydrotestosterone, luteinizing hormone or sex hormone binding globulin (p>0.2) were observed between the intervention and control group.

CONCLUSION:


Our results indicate that supplementation of a combination of vitamin E, selenium, vitamin C and coenzyme-Q10 does not affect serum level of PSA or hormone levels in patients with hormonally untreated carcinoma of the prostate.

Эффект пищевые добавки, содержащие витамин Е, селен, витамин c и коэнзим Q10 на ПСА в сыворотке крови больных с гормонально нелеченный рак предстательной железы: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование.


Для оценки эффекта пищевые добавки, содержащие витамин Е, селен, витамин C и коэнзим Q10 на изменения в сыворотке крови уровня ПСА у больных с гормонально нелеченный рак предстательной железы, а также рост уровня ПСА в сыворотке.
МЕТОДЫ:Восемьдесят рандомизированных пациентов были получать ежедневную добавку-либо витамин Е, селен, витамин C, коэнзим Q10 (группа вмешательства) или плацебо в течение 21 недели. Уровни сывороточного PSA были оценены на базовом уровне (-2, -1, 0 недель) и после 6, 13, 19, 20 и 21 недели. Имею в виду изменения в журнал уровне сывороточного PSA, тестостерона, дигидротестостерона, лютеинизирующего гормона и половым гормон связывающим глобулином в течение 21 недели между веществом и в группе плацебо, были сравнены анализ ковариации.
РЕЗУЛЬТАТЫ:Семьдесят пациентов завершили исследование (36 verum; 34 плацебо). Соблюдение >90% всех больных. В группе вмешательства, плазменные уровни витамина Е, селена и коэнзим Q10 значительно выросли за 21 неделю исследуемый период. Нет значительных различий в сыворотке крови уровня PSA, тестостерона, дигидротестостерона, лютеинизирующего гормона или половым гормон связывающим глобулином (p>0,2) по наблюдались между вмешательства и в контрольной группе.
ВЫВОД:Наши результаты указывают на то, что добавок комбинации витамин E, селен, витамин C и коэнзим-Q10 не влияет на уровне сывороточного PSA или уровень гормонов у больных с гормонально нелеченный рак предстательной железы.
J Altern Complement Med. 2005 Feb;11(1):161-5.

Bovine cartilage, coenzyme Q10, and wheat grass therapy for primary peritoneal cancer.


Forgionne GA.

  • University of Maryland, Baltimore County, Catonsville, MD 21250, USA. forgionn@umbc.edu

The accepted postsurgical first-line therapy for primary peritoneal cancer has been a regime of chemotherapy. This paper reports the case of an 89-year-old female who refused chemotherapy but accepted a nutritional alternative. Results after more than 4 years of the nutritional regime have been encouraging with regards to objective and subjective measures.

Бычьих хрящей, коэнзим Q10, и пырей терапии первичной брюшины, рак.


Принятый послеоперационная терапия первой линии для первичной брюшины, рак был режима химиотерапии. В настоящем документе представлен доклад случае 89-летняя женщина, которая, отказавшись от химиотерапии, но принял альтернативного питания. Результаты после более чем 4-х лет пищевого режима поощрения с учетом объективных и субъективных показателей.
2014 Jan 11. [Epub ahead of print]



Поделитесь с Вашими друзьями:
1   ...   29   30   31   32   33   34   35   36   ...   62


База данных защищена авторским правом ©vossta.ru 2019
обратиться к администрации

    Главная страница